大阪大学と岡山大学、近畿大学、微生物化学研究所、九州大学の共同研究成果プレスリリースです。


2026（令和8）年 9月 30日
国立大学法人岡山大学
https://www.okayama-u.ac.jp/


＜発表のポイント＞
- アミノ酸マッピングと呼ばれる新規計算手法によって、病原細菌が薬剤耐性を獲得・発揮するために重要な情報伝達タンパク質「ヒスチジンキナーゼ」を阻害する薬剤「Hbox阻害剤」を発見
- アミノ酸マッピングにより、既存の阻害化合物の情報から1200万種の化合物を含むバーチャルライブラリーを効率的に調べることに成功
- 多くの既存抗生物質が効かない多剤耐性菌に対抗するため、次世代型抗菌薬としてHbox阻害剤の発展に期待



◆概 要
　大阪大学産業科学研究所の岡島俊英准教授、内海龍太郎招へい教授、岡山大学学術研究院教育学域の石川彰彦教授、富士フイルム株式会社解析技術センターの津村享佑主任研究員、近畿大学生物理工学部の江口陽子教授、微生物化学研究会微生物化学研究所（BIKAKEN）の五十嵐雅之部長、および九州大学大学院農学研究院の中山二郎教授らの研究グループは、アミノ酸マッピング（Amino Acid Mapping、以下AAM）と呼ばれる新規計算手法（図1）と有機合成の手法を用いて、細菌ヒスチジンキナーゼを特異的に阻害する新規化合物を発見しました。

　類似の天然化合物からなる阻害剤は、これまでにも見出されていましたが、細胞毒性を示すうえに、複雑な構造のため有機合成による改良・最適化も困難でした。今回、富士フイルムの開発したAAMの手法を用いることにより、1200万種の化合物を含むバーチャルライブラリーから新規骨格を有する阻害剤のデザインと有機合成に成功しました。得られた阻害剤は多剤耐性化した病原細菌が持つヒスチジンキナーゼも阻害し、細菌を直接殺菌するだけではなく、その病原性や薬剤耐性を抑え込むことができ、薬剤耐性菌による感染症の発症や重症化を抑制できる可能性があります。

　本研究成果は、 Springer Nature社 『The Journal of Antibiotics』 （オンライン）に2026年9月30日（水）付で公開されました。



図1. アミノ酸マッピングの概念図。AAM記述子は化合物周辺に計算される20種類のアミノ酸残基ごとの3次元存在分布であり、タンパク質の標的部位に結合しうる化合物の特徴が表現されています。



◆内海龍太郎招へい教授のコメント
　これまでに我々の研究グループでは、放線菌の培養抽出物から天然のヒスチジンキナーゼ阻害剤であるwaldiomycinを見出していました。しかし、waldiomycinは動物細胞に毒性を示し、複雑な構造のため有機合成、さらには改良・最適化も困難でありました。このような短所を克服した合成阻害剤を得ることができず、研究は10年以上停滞を余儀なくされました。しかし、今回、アミノ酸マッピングによる分子設計がブレイクスルーとなって、毒性を持たず、かつ有機合成が容易な新しい骨組みを有する阻害剤を開発することに成功しました。今後、各種病原細菌ヒスチジンキナーゼに最適な阻害剤が開発され、次世代型抗生物質として展開されていくことを期待しています。


◆特記事項
　本研究成果は、2026年9月30日（水）付で、Springer Nature社 『The Journal of Antibiotics』（オンライン）に掲載されました。
　タイトル：“Amino acid mapping-guided scaffold selection and hit identification of histidine kinase inhibitors from a virtual library of over 12 million compounds”
　著者名：Teruhiko Ishikawa, Yoko Eguchi, Toshihide Okajima, Masayuki Igarashi, Shino Ohira, Kyosuke Tsumura, Kazumasa Sakurai, Yoshimasa Ishizaki, Chigusa Hayashi, Shammi Akter, Jiro Nakayama, Chie Kohayakawa, Akiyoshi Tani, Naoki Sawa, Takaomi Katsumoto, Fumiya Matsumoto, Jun-Ichi Haruta, Ryutaro Utsumi
　ＤＯＩ：10.1038/s41429-026-00953-9
　なお、本研究は、AMED・BINDS（JP25ama121054）およびJST（JPMJSF23DK）の支援を得て行われました。


◆詳しい研究内容について
　薬剤耐性菌の制圧に向けた創薬の新展開-アミノ酸マッピングによる新規阻害剤の効率的合成-
　https://www.okayama-u.ac.jp/up_load_files/press_r8/press20260930-1.pdf







◆本件お問い合わせ先
＜研究に関するお問い合わせ＞
　大阪大学産業科学研究所 招へい教授　内海 龍太郎 （うつみ りゅうたろう）
　TEL：06-6879-8464　　　

　大阪大学産業科学研究所 准教授　岡島 俊英 （おかじま としひで）
　TEL：06-6879-4292　　　

　岡山大学 学術研究院教育学域 教授　石川 彰彦 （いしかわ てるひこ）
　TEL：086-251-7639

＜広報に関するお問い合わせ＞
　大阪大学産業科学研究所 広報室
　TEL：06-6879-8524　　　

　岡山大学 総務部 広報課
　TEL：086-251-7292　　　

　近畿大学 和歌山キャンパス学生センター
　TEL：0736-77-3888
　FAX：0736-77-7011

　微生物化学研究所 知的財産情報部
　TEL：03-3441-4173

　九州大学 広報課
　TEL：092-802-2130
　FAX：092-802-2139

＜岡山大学病院との連携等に関する件（製薬・医療機器企業関係者の方）＞
　岡山大学病院 新医療研究開発センター
　〒700-8558 岡山県岡山市北区鹿田町2-5-1
　下記URLより該当する案件についてお問い合わせください
　http://shin-iryo.hospital.okayama-u.ac.jp/ph_company/

＜岡山大学病院との連携等に関する件（医療関係者・研究者の方）＞
　岡山大学病院 研究推進課 産学官連携推進担当
　〒700-8558 岡山県岡山市北区鹿田町2-5-1
　TEL：086-235-7983
　E-mail：ouh-csnw◎adm.okayama-u.ac.jp
　　　　　※ ◎を@に置き換えて下さい
　http://shin-iryo.hospital.okayama-u.ac.jp/medical/

＜岡山大学の産学官連携などに関するお問い合わせ先＞
　岡山大学研究・イノベーション共創機構 産学官連携本部
　〒700-8530 岡山県岡山市北区津島中1-1-1　岡山大学津島キャンパス 本部棟1階
　TEL：086-251-8463
　E-mail：sangaku◎okayama-u.ac.jp
　　　　　※ ◎を@に置き換えて下さい
　https://www.orsd.okayama-u.ac.jp/

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　岡山大学研究機器の共用の体制・整備等の強化促進に関するタスクフォース（略称：チーム共用）
　〒700-8530 岡山県岡山市北区津島中1-1-1 岡山大学津島キャンパス 本部棟1階
　TEL：086-251-8705
　FAX：086-251-7114
　E-mail：cfp◎okayama-u.ac.jp
　　　　　※ ◎を@に置き換えて下さい
　https://corefacility-potal.fsp.okayama-u.ac.jp/

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　岡山大学研究・イノベーション共創機構 スタートアップ・ベンチャー創出本部
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